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Ketorolac trométhamine solution ophtalmique, 0,5% | Ketorolac trométhamine Note: Bien que nous nous efforçons de garder nos dossiers à jour il ne faut pas compter sur ces détails étant précis sans consulter d'abord un professionnel. Cliquez ici pour lire notre avertissement médical complet. Ketorolac trométhamine solution ophtalmique est un membre du groupe pyrrolo-pyrrole de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pour un usage ophtalmique. Son nom chimique est (В ±) -5-benzoyl-2, 3-dihydro-1H-pyrrolizine 1-carboxylique, composé avec l'acide 2-amino-2- (hydroxyméthyl) - l, 3-propanediol (1: 1) et il a la formule structurelle suivante: La formule moléculaire de la solution Ketorolac trométhamine ophtalmique est CHNO•CHNO. Solution ophtalmique kétorolac est fourni sous forme d'une solution aqueuse à 0,5% stérile isotonique avec un pH de 7,4. Ketorolac trométhamine solution ophtalmique est un mélange racémique de R - (+) et S - (-) - ketorolac tromethamine. Kétorolac peut exister sous trois formes cristallines. Toutes les formes sont également solubles dans l'eau. Le pKa de ketorolac est de 3,5. Ce blanc à blanc cassé substance cristalline décolore sur l'exposition prolongée à la lumière. Le poids moléculaire du kétorolac est 376,41. L'osmolalité de Ketorolac solution ophtalmique est de 290 mOsml / kg. Chaque ml de Ketorolac trométhamine solution ophtalmique contient: Actif: ketorolac tromethamine 0,5% chlorure de benzalkonium 0,01%: Préservatif Inactifs: édétate disodique 0,1%; octoxynol 40; chlorure de sodium; l'acide chlorhydrique et / ou hydroxyde de sodium peut être ajouté pour ajuster le pH (6,8 à 7,4) et de l'eau purifiée. Kétorolac est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien qui, lorsqu'elle est administrée par voie systémique analgésique, a démontré, anti-inflammatoire et une activité anti-pyrétique. Le mécanisme de son action est pensé pour être en raison de sa capacité à inhiber la biosynthèse des prostaglandines. Ketorolac tromethamine donnée systémique ne provoque pas constriction de la pupille. Les Prostaglandines ont été présentés dans de nombreux modèles animaux pour être des médiateurs de certains types d'inflammation intra-oculaire. Dans les études réalisées dans les yeux des animaux, les Prostaglandines se sont avérées produire une perturbation de l'humeur barrière hémato-aqueuse, la vasodilatation, l'augmentation de la perméabilité vasculaire, une leucocytose et une augmentation de la pression intra-oculaire. Prostaglandines semblent également jouer un rôle dans la réponse myotique produite lors d'une chirurgie oculaire en resserrant le sphincter de l'iris indépendamment des mécanismes cholinergiques. Deux gouttes (0,1 ml) de 0,5% Ketorolac trométhamine solution ophtalmique instillées dans les yeux des patients 12 heures et 1 heure avant l'extraction de la cataracte atteint des niveaux mesurables. Dans 8 des 9 yeux »patients (concentration moyenne de kétorolac 95 ng / mL humeur aqueuse, plage 40-170 ng / mL). administration Ocular de ketorolac tromethamine réduit la prostaglandine E (PGE) niveaux dans l'humeur aqueuse. La concentration moyenne de PGE était de 80 pg / ml dans l'humeur aqueuse des yeux recevant le véhicule et 28 pg / mL dans les yeux recevant la solution ophtalmique de kétorolac, 0,5%. Une goutte (0,05 ml) de solution à 0,5% de kétorolac trométhamine ophtalmique a été instillé dans un oeil et une goutte de véhicule dans l'autre TID oculaire chez 26 sujets normaux. Seulement 5 sur 26 sujets avaient une quantité détectable de kétorolac dans leur plasma (plage de 10,7 à 22,5 ng / mL) au jour 10 pendant le traitement topique oculaire. Lorsque ketorolac tromethamine 10 mg est administrée par voie systémique toutes les 6 heures, les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre sont environ 960 ng / mL. Deux études cliniques contrôlées ont montré que Ketorolac trométhamine solution ophtalmique était significativement plus efficace que son véhicule pour soulager les démangeaisons oculaires causées par la conjonctivite allergique saisonnière. Deux études cliniques contrôlées ont montré que les patients traités pendant deux semaines avec Ketorolac trométhamine solution ophtalmique étaient moins susceptibles d'avoir des signes mesurables de l'inflammation (cellule et flare) que les patients traités avec son véhicule. Les résultats des études cliniques indiquent que ketorolac tromethamine n'a pas d'effet significatif sur la pression intraoculaire; cependant, les changements de la pression intraoculaire peuvent se produire chirurgie de la cataracte qui suit. Ketorolac trométhamine solution ophtalmique est indiqué pour le soulagement temporaire des démangeaisons oculaires en raison de la conjonctivite allergique saisonnière. Ketorolac trométhamine solution ophtalmique est également indiqué pour le traitement de l'inflammation post-opératoire chez les patients qui ont subi une extraction de la cataracte. Ketorolac trométhamine solution ophtalmique est contre-indiqué chez les patients ayant déjà présenté une hypersensibilité à l'un des ingrédients de la formulation. Il y a la possibilité d'une sensibilité croisée à l'acide acétylsalicylique, les dérivés de l'acide phénylacétique, et d'autres agents anti-inflammatoires non stéroïdiens. Par conséquent, la prudence devrait être utilisée dans le traitement des personnes qui ont exposé auparavant des sensibilités à ces médicaments. Avec certains médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, il existe le potentiel d'augmentation du temps de saignement en raison de l'interférence avec l'agrégation plaquettaire. Il a été rapporté que les médicaments anti appliquées oculairement-inflammatoires non stéroïdiens peut entraîner une augmentation des saignements des tissus oculaires (y compris hyphémas) en conjonction avec la chirurgie oculaire. Général: Tous les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS topiques) peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation concomitante d'AINS topiques et de stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de guérison des problèmes. L'utilisation d'AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation continue d'AINS topiques peut entraîner une dégradation de l'épithélium, amincissement de la cornée, l'érosion de la cornée, l'ulcération de la cornée ou de perforation de la cornée. Ces événements peuvent être vue menaçant. Les patients présentant des signes de dégradation de l'épithélium de la cornée doivent immédiatement cesser d'utiliser les AINS topiques et doivent être étroitement surveillés pour la santé de la cornée. expérience post-marketing AINS topiques suggère que les patients atteints de chirurgies complexes oculaires, dénervation cornéenne, des pertes épithéliales cornéennes, le diabète sucré, les maladies de la surface oculaire (par exemple le syndrome de l'oeil sec), la polyarthrite rhumatoïde, ou répéter les chirurgies oculaires dans un court laps de temps peut être à l'augmentation risque d'effets indésirables de la cornée qui peut menacer le pronostic visuel. Les AINS topiques devraient être utilisés avec prudence chez ces patients. expérience post-marketing AINS topiques suggère également que l'utilisation de plus de 24 heures avant la chirurgie ou l'utilisation au-delà de 14 jours après la chirurgie peut augmenter le risque du patient pour la fréquence et la gravité des effets indésirables de la cornée. Il est recommandé que la solution Ketorolac trométhamine ophtalmique être utilisé avec précaution chez les patients prédisposés aux saignements ou qui reçoivent d'autres médicaments qui peuvent prolonger le temps de saignement. Renseignements pour les Patients: Ketorolac trométhamine solution ophtalmique ne doit pas être administré en portant des lentilles de contact. Ketorolac tromethamine n'a pas été cancérogène dans les rats donnés jusqu'à 5 mg / kg / jour par voie orale pendant 24 mois (151 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, sur une base de mg / kg, en supposant que 100% d'absorption chez les humains et les animaux), ni chez les souris donné 2 mg / kg / jour par voie orale pendant 18 mois (60 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, sur une base de mg / kg, en supposant que 100% d'absorption chez les humains et les animaux). Ketorolac tromethamine n'a pas été mutagène in vitro dans le test d'Ames ou dans des essais de mutation à terme. De même, il n'a pas donné lieu à une augmentation in vitro de la synthèse d'ADN non programmée ou une augmentation in vivo chez des cassures chromosomiques chez la souris. Cependant, ketorolac tromethamine ne donnent lieu à une augmentation de l'incidence des aberrations chromosomiques dans les cellules ovariennes de hamster chinois. Ketorolac tromethamine n'a pas altéré la fertilité lorsqu'il est administré par voie orale à des rats mâles et femelles à des doses allant jusqu'à 272 et 484 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, respectivement, sur une base de mg / kg, en supposant que 100% d'absorption chez les humains et les animaux. Grossesse: Effets tératogènes: Catégorie de grossesse C. Ketorolac tromethamine, administré pendant l'organogenèse, n'a pas été tératogène chez le lapin ou le rat à des doses orales allant jusqu'à 109 fois et 303 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, respectivement, sur une base de mg / kg en supposant 100% d'absorption chez l'homme et les animaux. Lorsqu'il est administré à des rats après le jour 17 de la gestation à des doses orales allant jusqu'à 45 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, respectivement, sur une base de mg / kg en supposant que 100% d'absorption chez les humains et les animaux, ketorolac tromethamine a donné lieu à dystocie et augmentation de la mortalité des nouveau-nés . Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Ketorolac trométhamine solution ophtalmique devrait être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Effets non tératogènes: En raison des effets connus des médicaments prostaglandines inhibitrice sur le système cardiovasculaire foetal (fermeture du canal artériel), l'utilisation de ketorolac tromethamine la solution ophtalmique en fin de grossesse doit être évitée. Mères infirmières: La prudence est recommandée lorsque Ketorolac trométhamine solution ophtalmique est administré à une femme infirmière. Pédiatrie: L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques âgés de moins de 3 n'a pas été établie. Utilisation gériatrique: Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et plus jeunes. Les événements indésirables les plus fréquemment rapportés avec l'utilisation de la solution ophtalmique de kétorolac ont été picotement transitoire et brûlant sur instillation. Ces événements ont été signalés jusqu'à 40% des patients participant à des essais cliniques. D'autres événements indésirables survenant environ 1% - 10% du temps au cours du traitement avec une solution ophtalmique de kétorolac y compris les réactions allergiques, l'oedème de la cornée, une iritis, une inflammation oculaire, l'irritation oculaire, kératite superficielle, et les infections oculaires superficielles. D'autres effets indésirables rarement rapportés avec l'utilisation de ketorolac tromethamine solutions ophtalmiques inclus infiltrats cornéens, ulcère cornéen, sécheresse oculaire, maux de tête et des troubles visuels (vision floue). Pratique clinique: Les événements suivants ont été identifiés pendant le post-marketing utilisation de la solution ophtalmique de kétorolac trométhamine 0,5% dans la pratique clinique. Parce qu'ils sont annoncés volontairement d'une population de taille inconnue, les estimations de fréquence ne peuvent pas être faites. Les événements, qui ont été choisis pour l'inclusion en raison de leur gravité, la fréquence des rapports, possible lien de causalité avec la solution topique ketorolac tromethamine ophtalmique de 0,5%, ou une combinaison de ces facteurs, y compris l'érosion de la cornée, perforation de la cornée, l'amincissement de la cornée et de dégradation de l'épithélium (voir PRÉCAUTIONS, Généralités). La dose recommandée de ketorolac tromethamine la solution ophtalmique est une goutte (0,25 mg) quatre fois par jour pour le soulagement des démangeaisons oculaires dues à la conjonctivite allergique saisonnière. Pour le traitement de l'inflammation post-opératoire chez les patients ayant subi une extraction de la cataracte, une goutte de kétorolac trométhamine solution ophtalmique doit être appliquée à l'oeil affecté (s) quatre fois par jour en commençant 24 heures après la chirurgie de la cataracte et en continuant à travers les 2 premières semaines de post-opératoire période. Ketorolac trométhamine solution ophtalmique a été administrée en toute sécurité en association avec d'autres médicaments ophtalmiques tels que les antibiotiques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, cycloplégiques et mydriatiques. Ketorolac trométhamine Ophthalmic Solution est fourni stérile en blanc bouteilles de plastique LDPE avec droppers naturelles et gris caps jupe courte comme suit: 3 mL dans 10 mL bouteille - NDC 17478-209-19 5 ml dans l0 ml bouteille - NDC 17478-209-10 10 ml en flacon de 10 ml - NDC 17478-209-11 Entreposer à 20В ° à 25В ° C (68В ° à 77В ° F) [voir Température ambiante contrôlée USP]. Protéger de la lumière. Conserver dans le carton jusqu'à ce que le temps d'utilisation. Fabriqué par: Akorn, Inc. Lake Forest, IL 60045 Ketorolac TromethamineOphthalmic Solution, 0,5% 3 ml Rx onlyВ В В В В В В В Stérile Ketorolac trométhamine solution ophtalmique, 0,5% Pour topique ophtalmique Utiliser seulement 3 mLВ В В В В В В В Stérile Ketorolac trométhamine solution ophtalmique, 0,5% 5 ml Rx onlyВ В В В В В В В Stérile Ketorolac trométhamine solution ophtalmique, 0,5% Pour topique ophtalmique Utiliser seulement 5 mLВ В В В В В В В Stérile Ketorolac trométhamine solution ophtalmique, 0,5% 10 ml Rx onlyВ В В В В В В В Stérile Ketorolac trométhamine solution ophtalmique, 0,5% Pour topique ophtalmique Utiliser seulement 10 mLВ В В В В В В В Stérile Fabricant
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