Lipitor 50

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Qu'est-ce que Lipitor Lipitor est un nom de marque pour l'atorvastatine de drogue, qui est un inhibiteur sélectif récent et compétitif de 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme (HMG-CoA) réductase qui appartient à un groupe de médicaments appelés statines. Atorvastatin a été synthétisé en 1985 et son développement a été principalement basée sur des comparaisons moléculaires des métabolites fongiques et d'autres inhibiteurs synthétiques. Atorvastatin est approuvé pour la réduction du taux de cholestérol élevé au total, le cholestérol LDL, de l'apo B et de triglycérides, mais il augmente aussi le cholestérol HDL chez les personnes souffrant d'hypercholestérolémie primaire et de dyslipidémie mixte. En outre, le médicament est approuvé pour une utilisation chez des patients présentant des taux de triglycérides élevés et dysbêtalipoprotéinémie, ainsi que pour la prévention des maladies cardio-vasculaires. Les comprimés de Lipitor pour l'administration orale sont pelliculé et disponibles dans des dosages différents, contenant 10, 20, 40 et 80 milligrammes de l'ingrédient actif. La posologie recommandée pour la thérapie initiale est de 10 mg par jour, tandis que la limite supérieure est de 80 mg par jour. Le médicament peut être administré en une dose unique à tout moment de la journée, avec ou sans nourriture. La chimie et le mécanisme d'action Apparenté à d'autres statines, l'atorvastatine se lie à et par la suite bloque l'action de la HMG-CoA réductase, une clé et d'une enzyme limitant la vitesse dans la synthèse de mévalonate. Cela diminue la synthèse de novo hépatique du cholestérol, ce qui conduit à son tour à une régulation des récepteurs hépatiques du LDL-C avec une absorption accrue de LDL-C et les taux plasmatiques de LDL-C a diminué. La liaison du médicament et l'enzyme a lieu de préférence à la myriade d'autres cibles enzymatiques potentiels parce que l'atorvastatine a une forme complémentaire au site actif de l'HMG-CoA réductase, mais aussi parce qu'elle peut former neuf ou plusieurs liaisons hydrogène avec des groupes fonctionnels au niveau du site actif. Cette complémentarité et la liaison hydrogène à motif en sorte que l'atorvastatine se lie fortement avec leurs molécules cibles, en évitant en même temps l'interaction avec d'autres molécules et les protéines qui pourraient conduire à des effets secondaires indésirables. Pourtant, son profil effet nocif est similaire aux autres statines dans des doses allant jusqu'à 80 mg par jour. Il y a aussi de nombreuses preuves d'effets pléiotropiques de l'atorvastatine, tels que l'amélioration des fonctions endothéliales et augmentation de la production d'oxyde nitreux. En outre, son utilisation est liée à la réduction des lésions athérosclérotiques et vasculaires lisses decrescence la prolifération des cellules musculaires. Ces effets donnent de l'espoir que l'atorvastatine peut être utilisé pour promouvoir la vasodilatation et la désagrégation des plaquettes chez les patients dyslipidémiques. Pharmacologie de Atorvastatin atorvastatine est bien absorbé avec des concentrations plasmatiques maximales se produisant dans les 1-2 heures après administration orale. Pourtant, sa biodisponibilité absolue est faible (environ 12), qui est due à un métabolisme de premier passage hépatique élevé, mais aussi le métabolisme présystémique (principalement dans la paroi intestinale). Les concentrations de l'atorvastatine dans le plasma sont plus bas après soir l'administration du médicament par rapport à l'administration du matin. Deux métabolites actifs peuvent être trouvés dans le plasma qui sont tous deux en équilibre avec leurs formes lactones inactives respectives. Il convient de souligner que 70 de circulation d'une activité d'inhibition de l'enzyme HMG-CoA reductase peut être attribuée à cette paire de métabolites actifs. La demi-vie de l'atorvastatine est d'environ 20 heures, ce qui est souvent augmenté chez les personnes ayant une maladie hépatique. La voie biliaire représente la principale voie d'élimination, et moins de 2 du médicament est excrété sous forme inchangée dans les urines donc des changements dans la fonction rénale ont aucun effet significatif sur la pharmacocinétique de l'atorvastatine. Sources lectures complémentaires Dernière mise à jour: 7 décembre 2015